ПОЛУЧЕНИЕ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНТИКОАГУЛЯНТОВ В РЯДУ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНОЛИНА И ОЦЕНКА ИХ БИОЛОГИЧЕСКОЙ ЭФФЕКТИВНОСТИ

Аннотация:

На современном этапе наряду с природными соединениями — регуляторами множественных биологических эффектов тромбина и их аналогами большое распространение получают синтетические вещества, влияющие на действие тромбина. В настоящей работе описан синтез новых производных хинолина и тетрагидрохинолина. Исследования токсического действия данных веществ на культурах клеток MCF-7, HeLa, BSMC обнаружили отсутствие выраженного токсического эффекта субстанций. Проведены исследования свойств этих препаратов в качестве модуляторов тромбиновой активности. Показано, что соединения этого ряда способны оказывать выраженное тромбининдуцированное агрегационное и антиагрегационное действие, выражающееся в изменении показателей агрегации тромбоцитов. При скрининге перспективных cy6cтанций в тестах тромбинового времени и времени рекальцификации плазмы обнаружена бимодальность эффектов в ряду производных хинолина. Установлено, что присутствие тиоморфильной и тиенилоильной групп в качестве заместителей приводит к изменению коагуляционной либо антикоагуляционной активности, а придание хинолиновым соединениям амидной функции завершается, как правило, исчезновением целевой aктивности. Некоторые испытанные вещества оказывают влияние на индуцированную тромбином пролиферацию гладкомышечных клеток, что может быть связано с модуляцией работы тромбиновых рецепторов

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2001
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2001.-N 2.-С.14-21
Просмотров: 84