СИНТЕЗ И НЕКОТОРЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ПРОИЗВОДНЫХ ЭЛАТИДИНА

Аннотация:

Выраженная миорелаксантная активность элатина при энтеральном и парэнтеральном введении явилась основанием для изучения возможности его медицинского применения для лечения заболеваний нервной системы, связанных с нарушениями мышечного тонуса . Элатин (I) также может служить конкурентом [125J) а-бунгаротоксину (а-БГТ) для тестирования связывания никотинацетилхолиновых рецепторов нервной системы млекопитающих и насекомых, что открывает возможности его применения для диагностики болезни Альцгеймера и поиска высокоэффективных инсектицидов . Ранее установлена практически одинаковая способность к такому конкурентному связыванию для I и его аналога метилликаконитина . При замене 2-[(8)-метилсукцинимидо]бензоильного фрагмента последнего 2-аминобензоильным фрагментом, приводящей к антраноилликоктонину — инулину (III), наблюдается существенное (примерно на 2 порядка) снижение способности последнего к конкурентному связыванию с а-БГТ . Наряду с этим при переходе от II к соединению III острая токсичность (мыши) снижается примерно в 5 раз и блокада нервномышечной проводимости (кошки) снижается в 2 — 3 раза .

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2002
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2002.-N 9.-С.20-25
Просмотров: 22