СВЯЗЫВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ДИЦИКЛОГЕКСИЛАМИДОВ N-ЗАМЕЩЕННЫХ АМИНОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ С МУСКАРИНОВЫМИ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРАМИ И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМИ

Аннотация:

Изучали связывание производных дициклогексиламидов N-замещенных аминокарбоновых кислот (ДЦГА N-AKK) с MI холинорецепторами (МР) коры мозга крыс и с бета1-адренорецепторами (АР) сердца крыс. Наибольшее сродство к МР обнаружено у препаратов АЛ-275 (IC50 2,8 мкМ) и АЛ-315 (IС5о 3,2 мкМ). Остальные соединения, за исключением АЛ-310 (IC50>100), взаимодействовали с МР с меньшим сродством. Способность связываться с бетаi-АР сердца крыс обнаружена только у одного производного ДЦГА N-AKK, препарата АЛ-298 (IC50 38 мкМ). М-холиноблокирующая активность некоторых производных ДЦГА N-AKK, в первую очередь, препаратов АЛ-275 и АЛ-315, может иметь существенное значение в реализации их антиаритмической активности.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2002
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2002.-N 5.-С.39-41
Просмотров: 14