ИССЛЕДОВАНИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ И ЛИПОСОМНОЙ ФОРМЫ IN VITRO

Аннотация:

Работа посвящена исследованию цитотоксичности бетулиновой кислоты для опухолевых линий клеток человека, влиянию на цитотоксические свойства ее молекулярных модификаций по положениям С; и Су и липосомной формы. Цель исследования — выявление взаимосвязи структура—активность в ряду производных бетулиновой кислоты и изучение влияния на цитотоксичность инкорпорации ее в липосомы. Цитотоксическую активность бетулиновой кислоты и производных определяли по ингибированию пролиферативной активности опухолевых клеток человека следующих линий: MS (меланома), СЕМ (лимфома), SKOV3 (карцинома яичника), Вго В 19 (меланома), 1m9 (миелома), MCF-7 (аденокарцинома молочной железы). Были исследованы растворы в ДМСО: бетулина, бетулиновой и бетулоновой кислоты, моно- и дисульфатов бетулина, а также липосомная форма натриевой соли бетулиновой кислоты. Было показано, что для проявления активности необходимым является наличие карбоксильной группы в Соположении; замена гидроксильной группы в положении С, на карбонильную увеличивает активность для всех исследуемых линий клеток; бетулиновая кислота проявляет цитотоксичность не только в отношении клеток нейроэктодермального происхождения, но и в отношении некоторых других линий; липосомная форма бетулиновой кислоты проявляет большую активность по сравнению с раствором: для клеток 1т9 в 19 раз, для клеток SKOV3 в 2,3 раза, а для клеток меланомы MS в 2 раза меньшую активность.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2002
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2002.-N 4.-С.31-34
Просмотров: 57