КЛИНИЧЕСКОЕ ИЗУЧЕНИЕ РЕЖИМА ТОМУДЕКС + 5-ФТОРУРАЦИЛ ПРИ МЕТАСТАЗАХ КОЛОРЕКТАЛЬНОГО РАКА

Аннотация:

В химиотерапии колоректального рака за последние 5-7 лет сделаны выдающиеся успехи, которые обусловлены появлением новых эффективных противоопухолевых лекарств (томудекс, иринотекан, оксалиплатин, капецитабин). Томудекс (Ралтитрексед, Raltitrexed, "AstraZeneca") является новым препаратом, избирательно подавляющим активность тимидилатсинтетазы (ТС). Основным механизмом действия томудекса является прямое, неконкурентное ингибирование ТС. В клетке препарат проходит также стадию полиглютамизации с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы (ФПГС) и образованный комплекс томудекс-полиглугамат подавляет активность ТС в 100 раз более эффективно, чем неглютамизированный томудекс. В виде комплексного соединения время внутриклеточной жизни препарата составляет более 24 ч. Томудекс при самостоятельном применении показал высокую эффективность и значительные преимущества по сравнению с режимом комбинации 5-фторурацила и лейковорина (5-ФУ/ЛВ) при метастазах рака толстой и прямой кишки. Было проведено 3 больших рандомизированных исследования по III фазе у больных распространенным колоректальным раком, в которых сравнили эффективность томудекса 3 мг/м" каждые 3 нед (440 пациентов) и стандартного режима 5-фторурацил 425 мг/м" + лейковорин 20 мг/м" дни 1—5-й (436 пациентов) . Отмечена равная эффективность (14—19%), удобство применения томудекса (1 раз в 3 нед внутривенно в течение 15 мин), а также меньшая частота опасных мукозитов и лейкопении III-IV степени. Спектр токсичности томудекса в сравнении с терапией 5ФУ/ЛВ представлен в табл. 1 (суммированы данные 3 исследований). Таким образом, томудекс является высокоэффективным препаратом для I линии химиотерапии при метастазах колоректального рака.

Авторы:

Издание: Современная онкология
Год издания: 2002
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2002.-N 3.-С.142-144
Просмотров: 72