СИНТЕЗ И АНТИМИКРОБНЫЕ СВОЙСТВА 3,5-ДИЗАМЕЩЕННЫХ ИЗОКСАЗОЛИНОВ И ИЗОКСАЗОЛОВ, СОДЕРЖАЩИХ КАРБАМАТНЫЕ ГРУППЫ

Аннотация:

Соединения, содержащие изоксазолиновое и изоксазольное ядро, обладают противовоспалительной, антигипертензивной, бактерицидной и другими видами фармакологической активности. Нами изучена противомикробная активность N-арилкарбаматов, содержащих изоксазолиновое и изоксазольное кольцо. В целях расширения ряда соединений для исследования их антимикробной активности в данной работе по той же схеме получены соединения IV3 - к, Vз - к и VIи, к, а также показана возможность получения изоксазолинов IV по другой схеме. Установлено, что циклоприсоединение N-оксидов бензонитрилов (генерированных из оксимов 2-метокси-, 3-бром и 3,4-диметоксибензальдегида под действием хлорамина Б) к диполярофилам I - III происходит практически региоспецифично с образованием соответствующих изоксазолинов IV3-к, Vз-к и изоксазолов Vl3 - к с достаточно высокими выходами. В плане установления границ применимости данного метода синтеза изоксазолинов IV, V изучена возможность осуществления циклоприсоединения генерированных in situ N-оксидов бензонитрилов к аллиловому спирту. Нами установлено, что взаимодействие аллилового спирта с оксимом 4-нитробензальдегида в присутствии хлорамина Б при кипячении в этаноле протекает с образованием 3,5-дизамещенного изоксазолина VII.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2003
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2003.-N 1.-С.24-26
Просмотров: 38