МИЛНАЦИПРАН - АНТИДЕПРЕССАНТ С ДВОЙНЫМ ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА ЗАХВАТ НОРАДРЕНАЛИНА И СЕРОТОНИНА

Аннотация:

Биохимические эффекты милнаципрана исследовали повсеместно в экспериментах in vitro и in vivo (Briley и соавт., 1996). На срезах головного мозга у крыс милнаципран почти эквипотенциально тормозил обратный захват серотонина и норадреналина - НА (1С50 = соответственно 203 и 100 nM, Moret и соавт, 1985). С функциональной точки зрения, эти эффекты проявились в дозозависимом повышении концентрации в головном мозге обоих нейромедиаторов, что оценивалось с помощью микродиализа у свободно передвигавшихся морских свинок. После внутрибрюшинного введения милнаципрана в дозах 10 и 40 мг/кг уровни НА и серотонина быстро увеличиваются в 3-4 раза по сравнению с исходными величинами в течение 2 ч в тех случаях, когда они сохранялись более 6 ч (Moret, Briley, 1997). Милнаципран не вызывал у животных ни общего стимулирующего, ни седативного действия. Отсутствовали также и явления, указывающие на блокаду функций парасимпатической (холинергической) системы, что согласуется с отсутствием у милнаципрана сродства к холинергическим рецепторам. Являясь отражением своих тормозящих захват НА свойств, милнаципран вызывал признаки незначительной симпатомиметической активации, которые выражались в незначительном расширении зрачков у животных (антагонистом которого является блокатор а1-рецепторов празосин).

Авторы:

Издание: Психиатрия и психофармакотерапия
Год издания: 2002
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2002.-N 6.-С.247-250
Просмотров: 23