СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 3-ГАЛОГЕНЗАМЕЩЕННЫХ 2,4-ДИОКСОБУТАНОВЫХ И 2-АРИЛАМИНО-4-ОКСО-2-БУТЕНОВЫХ КИСЛОТ

Аннотация:

Ранее было установлено, что галогенирование эфиров и амидов ароилпировиноградных кислот (I) приводит к образованию 3-галогенпроизводных (II). По сравнению с исходными эфирами и амидами кислот 3-галогензамещенные соединения II обладают бактериостатическим и анальгетическим действием при низкой токсичности. Галогенирование ацилпировиноградных кислот (III), a также их 2-иминопроизводных — 2-ариламино-4-оксо-2-бутеновых кислот (IV) ранее изучено не было за исключением бромирования циннамоилпировиноградной кислоты, при котором бром присоединяется по двойной связи стирильного звена. Нами установлено, что при галогенировании ацилпировиноградных кислот III легко образуются 4-замещенные 3-галоген-2,4-диоксобутановые кислоты (Va-д) (см. предварительные сообщения). В отличие от исходных кислот III, енолизованных по акарбонильной группе (из таутомерных форм А и Б, последняя количественно преобладает, их галогенпроизводные V в твердом состоянии не енолизованы.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2003
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2003.-N 2.-С.21-24
Просмотров: 20