АЛЬБАРЕЛ (РИЛМЕНИДИН) - СЕЛЕКТИВНЫЙ АГОНИСТ ИМИДАЗОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ I1 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА И ОПЫТ КЛИНИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Аннотация:

Отдаленным предшественником рилменидина можно считать внедренный в клиническую практику в начале 60-х годов допегит (а-метилдопа). Метилдопа (метилдофамин) в организме превращается в метилнорадреналин, который, будучи селективным а2-адренергическим агонистом, стимулирует этого рода рецепторы, в частности в ядрах солитарного тракта (они pacположены дорсально в продолговатом мозге, участвуют в барорефлексе, действуя как вазодепрессорный центр). Это и лежит в основе центрального симпатолитического антигипертензивного эффекта допегита. Значительно более близким прототипом рилменидина затем стал клонидин (клофелин), появившийся в распоряжении клиницистов в начале 70-х годов. До 80-х годов предполагалось, что этот популярный тогда антигипертензивный препарат является агонистом центральных а-адренорецепторов. Позднее было уточнено, во-первых, что, хотя клонидин, действительно, стимулирует а2-адренорецепторы некоторых зон ствола мозга, его гипотензивное действие не связано с воздействием на них (в отличие от его побочных эффектов — сухости во рту, головокружения, сонливости). Во-вторых, местом гипотензивного действия в действительности являются боковые ретикулярные ядра которые располагаются в ростральной вентролатеральной области продолговатого мозга. Эта группа нейронов в системе регуляции АД выполняет роль вазопрессорного центра, активность которого и подавляется клонидином. И, наконец, в-третьих, клонидин действует на этот вазопрессорный центр через рецепторы особого рода — имидазолиновые.

Авторы:

Издание: Терапевтический архив
Год издания: 2003
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2003.-N 2.-С.85-88
Просмотров: 54