РОЛЬ ХИНОЛОНОВ В АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, УСТОЙЧИВОСТЬ МИКРООРГАНИЗМОВ, ФАРМАКОКИНЕТИКА И ПЕРЕНОСИМОСТЬ

Аннотация:

Антибактериальные препараты группы хинолонов известны в медицинской практике достаточно давно. «Родословное дерево» хинолонов приведено на рисунке 1. Прототипным соединением всей группы является хлорохин. Первым представителем этой группы, внедренным в медицинскую практику в качестве антибактериального препарата в 1962 г., была налидиксовая кислота. Спектр действия налидиксовой кислоты ограничивается некоторыми грамотрицательными микроорганизмами, а область клинического применения - инфекциями мочевыводящих путей. Толчком к интенсивному развитию всей группы послужило введение атома фтора в 6-е положение молекулы хинолонов. Первым клинически доступным фторированным препаратом явился норфлоксацин. Некоторые этапы развития фторхинолонов представляются весьма драматичным. Ряд препаратов, прошедших клинические испытания и допущенных к медицинскому применению, были отозваны из-за обнаружения серьезных побочных эффектов (тосуфлоксацин, тровафлоксацин, грепафлоксацин). Разработка некоторых препаратов была прекращена на различных стадиях доклинического и клинического изучения (в качестве примера можно привести один из наиболее интересных по своим микробиологическим свойствам препарат клинафлоксацин). Несмотря на то, что в течение многих лет наличие атома фтора считалось обязательным условием проявления высокой антибактериальной активности, в последние годы появились активные соединения, не содержащие фтор в 6 положении (десфторхинолоны). Один из представителей этой группы гареноксацин находится на завершающих стадиях клинических испытаний.

Авторы:

Издание: Русский медицинский журнал
Год издания: 2003
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2003.-N 2.-С.98-102
Просмотров: 73