АФФИНИТЕТ МАКРОЦИКЛИЧЕСКИХ ПИРИДИНОФАНОВ И ИХ АЦИКЛИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ К ПЕРИФЕРИЧЕСКИМ БЕНЗДИАЗЕПИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ ЦНС

Аннотация:

Макроциклические пиридинофаны (МЦП; макрогетероциклы, содержащие пиридиновый фрагмент в кольце) проявляют антивирусную активность . Недавно обнаружена способность МЦП и их ациклических аналогов ингибировать in vitro рост клеток некоторых злокачественных опухолей человека . Нами высказано предположение, что одним из возможных механизмов противоопухолевой активности этих соединений может быть их способность связываться с периферическими бенздиазепиновыми рецепторами (ПБДР). ПБДР вовлечены в кальциевый гомеостаз , митохондриальный стероидогенез и окисление , клеточную пролиферацию , регулируют функции иммунной системы . Накоплены многочисленные свидетельства увеличения плотности ПБДР при различных опухолях мозга, раке груди, яичников и др. Клинические исследования последних лет показали, что уровень ПБДР-иммунореактивных клеток в опухолях пациентов коррелирует с продолжительностью жизни . В настоящее время ПБДР предложены в качестве маркера для диагностики опухолей, определения их границ и направления метастазирования . ПБДР рассматриваются как новая внутриклеточная селективная мишень для противоопухолевых агентов — лигандов ПБДР . В настоящей работе изучен аффинитет ряда макроциклических оснований Шиффа — производных 2,6бис(2- и 4-формиларилоксиметил)пиридинов и их ациклических аналогов к ПБДР. Все исследованные соединения были синтезированы в ФХИ им. А. В. Богатского НАН Украины.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2003
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2003.-N 3.-С.29-31
Просмотров: 21