СИНТЕЗ И АНТИАГРЕГАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА N-[4-ОКСО-4-(4-ЭТОКСИКАРБОНИЛПИПЕРАЗИН-1- ИЛ)БУТИРИЛ]ГЛИЦИЛ-D,L.-,БЕТА-ФЕНИЛ-БЕТА-АЛАНИНА

Аннотация:

Конечным этапом агрегации тромбоцитов является связывание фибриногена с гликопротеиновым комплексом GP IIb/IIIa на поверхности активированных тромбоцитов. В настоящее время особое внимание уделяется роли селективных антагонистов фибриногенового рецептора GP IIb/IIIa в предотвращении тромбозов. Соединения с антиагрегационной активностью на основе RGD-последовательности Arg-Gly-Asp), являющейся фрагментом молекулы фибриногена, ответственным за его связывание с рецептором, конкурируют с фибриногеном за места связывания на тромбоцитах и таким образом предотвращают агрегацию последних . К настоящему времени уже обнаружено большое число антагонистов GP IIb/IIIa, включая непептидные ингибиторы. Большинство этих соединений имитируют узнающую RGD-последовательность Синтезированный ранее нами RGDF-пептидомиметик: 4-оксо-4-(пиперазин-1 -ил)бутирил-глицил-ДL-,бетафенил-бета-аланин (I), обладает выраженными антиагрегационными свойствами в опытах in vitro и высоким аффинитетом к фибриногеновым рецепторам .

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2003
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2003.-N 3.-С.38-41
Просмотров: 21