АЗИТРОМИЦИН: ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА, ОПТИМИЗАЦИЯ РЕЖИМОВ ПРИМЕНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ И ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИХ ПАРАМЕТРОВ

Аннотация:

В начале 90-х годов прошлого столетия был получен и внедрен в клиническую практику полусинтетический антибиотик азитромицин — первый представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов, в структуре лактонного кольца которого содержится атом азота . Такая перестройка молекулы эритромицина придала полученному соединению новые свойства, включающие расширение спектра антимикробного действия, создания высоких уровней в тканях и клетках, значительно превышающих концентрации в крови (тканевая направленность фармакокинетики), и другие свойства, существенно отличающие его от антибиотиков группы макролидов. Фармакокинетика. Азитромицин более стабилен, чем эритромицин, при различных значениях рН. После приема однократной дозы в желудке всасывается более 37% азитромицина по сравнению с 25% эритромицина. Пища или одновременное применение антацидов снижает биодоступность азитромицина, в связи с чем его следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Концентрация азитромицина в тканях и клетках превышает обнаруживаемую в крови в 10—100 раз; он внутриклеточно концентрируется в лизосомах. Среднее значение Tiy; азитромицина составляет 2—4 дня. При рекомендуемых режимах лечения (3 и 5 дней) в эффективных концентрациях поддерживается в течение 7 и более дней после отмены препарата. Азитромицин быстро включается в клетки полинуклеаров, моноцитов, лимфоцитов и др. в высоких концентрациях и длительно обнаруживается в альвеолярных макрофагах, фибробластах. При миграции в очаг инфекции полинуклеары играют транспортную роль, обеспечивая высокий и длительно сохраняющийся уровень антибиотика в тканях и клетках . Азитромицин не метаболизируется в организме больного; не подавляет изоэнзимы системы цитохрома Р450. Из организма больного выводится преимущественно с калом и частично (~ 20%) с мочой. Коррекция режимов лечения азитромицином при умеренной почечной недостаточности не требуется .

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2003
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2003.-N 2.-С.22-28
Просмотров: 38