ПЕРВЫЙ ОПЫТ КЛИНИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ НОВОГО ОТЕЧЕСТВЕННОГО МИОРЕЛАКСАНТА АПЕРОМИДА (ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИДА)

Аннотация:

Мышечные релаксанты занимают важное место среди компонентов современного анестезиологического пособия. Выбор высокоэффективных релаксантов на общем фармацевтическом рынке достаточно широк. Однако отечественная фармакологическая индустрия к настоящему моменту производит только один деполяризующий мышечный релаксант короткого действия дитилин. Поэтому появление новой отечественной разработки — нервно-мышечного блокатора недеполяризующего типа действия аперомида привлекло наше внимание. Аперомид — пипекурония бромид — является генериком препарата "Ардуан", который производит венгерская фирма "Гедеон Рихтер". В основе структуры аперомида, как и ардуана, лежит стерановое кольцо. Препарат разработан и выпускается фирмой "Мастерлек" в Москве совместно с Экспериментальным производством медико-биологических препаратов ГУ "Российский кардиологический научнопроизводственный комплекс" Минздрава РФ. Клинические испытания отечественного миорелаксанта недеполяризующего типа действия аперомида (пипекурония бромида) были поручены Фармакологическим комитетом отделу анестезиологии Российского научного центра хирургии РАМН. Предварительные фармакологические исследования показали, что аперомид обладает следующими характеристиками: клиренс 0,12 л/ч/кг, объем распределения 0,25 л/кг, Т1/2 распределения 6,2 мин, Т1/2 элиминации 1,7 ч (44—137 мин). В тканях подвергается превращениям, образуя активный метаболит, имеющий 40—50% активности пипекурония, и ряд неактивных дериватов. Экскретируется преимущественно почками, 75% дозы выводится в неизмененном виде, 20% — в виде производных. Препарат так же, как и ардуан, конкурентно блокирует н-холинорецепторы поперечно-полосатых мышц, исключает вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки, препятствуя возбуждению мышечного волокна. В задачи исследования входило: 1) изучение клинико-электромиографических особенностей нервно-мышечной блокады, вызываемой аперомидом; 2) оценка релаксации в зависимости от дозы аперомида и метода общей анестезии; 3) определение воздействия аперомида на некоторые показатели кровообращения; 4) выявление побочных эффектов аперомида; 5) исследование восстановления спонтанного дыхания и особенностей декураризации.

Авторы:

Издание: Анестезиология и реаниматология
Год издания: 2003
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2003.-N 2.-С.8-11
Просмотров: 89