ВЛИЯНИЕ АНАЛОГА ТЕТРАПЕПТИДА ХОЛЕЦИСТОКИНИНА НА АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ МОРФИНА

Аннотация:

Показана способность аналога тетрапептида холецистокинина (ССК-4) потенцировать анальгетическое действие морфина, и этот эффект наиболее выражен, когда введение аналога ССК-4 предшествует инъекции морфина. Использование такого режима введения аналога ССК-4 и морфина позволяет снижать дозу последнего при сохранении его анальгетического действия. Использование аналога на фоне хронической морфинизации препятствует развитию толерантности к анальгетическому эффекту морфина. В радиорецепторных экспериментах in vitro аналог ССК-4 вытесняет 3Н-[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-оl]-энкефалин (3Н-ДАГО) из активного центра опиоидных рецепторов (ОР) и увеличивает число мест связывания 3H-[D-Ala2, D-Lеи5]-энкефалина (3H-ДАДЛ). При определении параметров связывания ОР в мозге животных через 30 мин после введения аналога ССК-4 было установлено, что изменений связывающих характеристик 3H-ДАГО не наблюдается, в то же время отмечается достоверное уменьшение сродства и увеличение плотности мест связывания 3H-ДАДЛ. Таким образом, можно предположить, что потенцирующее действие аналога ССК-4 на анальгетический эффект морфина опосредовано изменением связывающей активности ОР.

Авторы:

Издание: Нейрохимия
Год издания: 2003
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2003.-N 1.-С.28-33
Просмотров: 21