ИССЛЕДОВАНИЕ ДЕЙСТВИЯ КОНЪЮГАТА TMО4-AFP И СВОБОДНОГО ТМО4 НА АКТИВНОСТЬ ТЕЛОМЕРАЗЫ В БЕСКЛЕТОЧНОЙ СИСТЕМЕ И НА РОСТ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК IN VITRO

Аннотация:

Исследовано действие конъюгата фосфоротиоатного олигонуклеотида ТМО4 с а-фетопротеином (AFP) и свободного ТМО4 на активность теломеразы в экстрактах клеток и на рост опухолевых клеток in vitro. В бесклеточной системе свободный TMO4 и коньюгат обладают способностью ингибировать теломеразу с IС50, равной 0,015 и 0,19 мкМ соответственно. Оценка цитотоксической активности свободного ТМО4 показала неодинаковую чувствительность клеток разных опухолевых линий к данному соединению. Гибель 50% клеток линии НеLa наступала при концентрации ТМО4, равной 0,102мкМ, а гибель 50% клеток MCF-7 — при 1,7 мкМ. В то же время использование ТМО4 для подавления роста клеток MCF-7 в виде коньюгата с AFP позволило повысить цитотоксическую активность ТМО4 в 12,8 раза. Это объясняется более эффективным проникновением соединения внутрь клетки путем рецепторопосредованного эндоцитоза, где в роли лиганда выступает молекула AFP.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2003
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2003.-N 2.-С.24-27
Просмотров: 19