ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ И ГИДРАЗИДЫ ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ. СООБЩЕНИЕ 16. СИНТЕЗ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ НЕКОТОРЫХ АМИДОВ И АЦИЛГИДРАЗИДОВ ЯНТАРНОЙ КИСЛОТЫ

Аннотация:

Ранее нами был получен ряд замещенных амидов и ацилгидразидов янтарной кислоты, среди которых были обнаружены вещества, проявляющие гипогликемическую, гипертензивную и противовоспалительную активность. В ходе исследования биологической активности амидов и ацилгидразидов янтарной кислоты нами синтезирован ряд производных (I - XXV), синтез некоторых из них описан ранее. Соединения I — XXV получены ацилированием соответствующих замещенных аминов и гидразидов карбоновых кислот янтарным ангидридом в мягких условиях по описанному ранее методу. Строение впервые полученных соединений подтверждено спектральными данным. Установлено, что среди изученных веществ наибольшую антибактериальную активность проявляет 4-пиридиламид янтарной кислоты (XII), он превосходит по противомикробной активности этакридина лактат и фурацилин. Ариламиды IV, VIII, Х и гетериламид XVII не уступают фурацилину по противомикробному действию против Staphylococcus aureus, однако по отношению к Escherichia coli их эффект значительно меньше. Ацилгидразиды XXII и XXIV имеют такие же величины МИК в отношении Staphylococcus aureus, как и этакридина лактат, а по действию на Escherichia coli превосходят последний. Остальные соединения проявляют слабую противомикробную активность. Полученные результаты, в основном, согласуются с данными прогноза противомикробного действия с помощью программы PASS, согласно которым вероятность наличия антибактериальной активности у исследованных соединений не превышает 29,1 % (гидразид XXIV), а в большинстве случаев была меньше вероятности отсутствия эффекта.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2003
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2003.-N 5.-С.10-12
Просмотров: 125