НАСТОЯЩЕЕ И БУДУЩЕЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА IV ПОКОЛЕНИЯ ЦЕФЕПИМА

Аннотация:

Несмотря на большую номенклатуру антибактериальных лекарственных средств (около 200 наименований), постоянно происходит ее обновление — появляются новые препараты и теряют практическую значимость старые, ранее широко применявшиеся лекарства. Появление новых антибактериальных средств объясняется желанием получить соединения с более широким антимикробным спектром и (или) с более высокой активностью в отношении некоторых микроорганизмов, улучшенными фармакокинетическими свойствами, с более низкой токсичностью. Наряду с этим идет поиск новых препаратов, способных преодолеть лекарственную резистентность микробов, величина и распространение которой во многих случаях приводит к значительному снижению активности некоторых лекарственных средств. Этот процесс коснулся и одной из первых вошедших в клиническую практику групп, представленной большим числом препаратов и наиболее широко применяемых в клинике — антибиотиков группы цефалоспоринов. Были созданы цефалоспорины IV поколения — цефепим (широко изучаемый в нашей стране) и цефпиром. Особенностью цефепима является химическая структура цвиттериона — одновременное наличие в молекуле двух зарядов — положительного (четвертичный азот циклопентапиридиновой группы) и отрицательного (цефемовое ядро), которая способствует более быстрому проникновению препарата через наружную мембрану грамотрицательных бактерий и эффективному связыванию с мишенью — пенициллинсвязывающими белками. Цефепим обладает сбалансированным антимикробным спектром, который сочетает высокую активность цефалоспоринов III поколения в отношении грамотрицательных бактерий (в ряде случаев их превосходит) и активность препаратов 1 и 11 поколений в отношении грамположительных микробов. По спектру антимикробного действия цефепим сопоставим с фторхинолонами; препарат проявляет активность в отношении синегнойной палочки. У цефепима низкий аффинитет к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, включая ESBL, и он менее чувствителен к гидролизу этими ферментами в сравнении с цефалоспоринами других поколения и некоторыми другими беталактамными антибиотиками; цефепим преодолевает резистентность к цефалоспоринам III поколения, связанную с гиперпродукцией хромосомных бета-лактамаз.

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2003
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2003.-N 7.-С.3-4
Просмотров: 52