ТИОТРОПИЯ БРОМИД (СПИРИВА) - НОВЫЙ М-ХОЛИНОБЛОКАТОР ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКИХ ОБСТРУКТИВНЫХ БОЛЕЗНЕЙ ЛЕГКИХ

Аннотация:

Ипратропия бромид до сих пор остается наиболее широко используемым м-холиноблокатором при ХОБЛ. Этот препарат блокирует MI-, M2- и МЗ-ХР, причем показатели аффинитета данного вещества к указанным м-ХР практически одинаковы. Потенциально это может привести к увеличению высвобождения ацетилхолина, что вызывает феномен, обычно обозначаемый как "парадоксальный бронхоспазм". В связи с этим весьма перспективными для лечения ХОБЛ должны стать лекарственные средства, проявляющие свойства избирательных антагонистов MI- и МЗ-ХР. Первым из подобных м-холиноблокаторов является тиотропия бромид (Спирива, относящийся к четвертичным аммониевым соединениям. Исследования рецепторного связывания тиотропия бромида, выполненные in vitro на рекомбинантных м-ХР человека, показали, что этот препарат обладает аффинитетом к MI-, M2- и МЗ-ХР, показатели которого близки к таковым для ипратропия бромида. Между тем результаты кинетического изучения подобного связывания свидетельствуют о том, что тиотропия бромид в 100 раз медленнее, чем ипратропия бромид, высвобождается из связи с M1- и МЗ-ХР. Количественная оценка этого высвобождения была осуществлена по времени диссоциации на 50 из связи с м-ХР. Для тиотропия этот показатель в MI-XP составляет 14,6 ч, для ипратропия бромида — 0,11 ч; в МЗ-ХР — 34,7 и 0,26 ч соответственно. Тиотропия бромид и ипратропия бромид значительно быстрее диссоциируют из связи с м2-ХР.

Авторы:

Издание: Пульмонология
Год издания: 2003
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2003.-N 4.-С.100-104
Просмотров: 96